Префикс 500 мг, №10, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

ПРЕФИКС®

Саудалық атауы

ПРЕФИКС®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефпрозил

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 523,13 мг цефпрозил моногидраты (500 мг цефпрозилге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмал гликоляты (А типі) (Эксплотаб), магний стеараты,

Opadry YS–1 7003 қабықтың құрамы: титанның қостотығы (Е 171), HPMC 3 cP – METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP – METHOCEL E6-LV, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80 (Е433), 30% симетикон эмульсиясы.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефпрозил.

АТХ коды J01DC10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін цефпрозилдің 95%-ға жуығы сіңіріледі. ПРЕФИКС^® препаратын бір мезгілде тамақпен бірге қабылдау плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (T_max) жету уақытын 0,25-тен 0,75 сағатқа дейін ұлғайтады, бірақ цефпрозилдің сіңірілу дәрежесіне (қисық астындағы ауданы) немесе плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (C_max) әсер етпейді. Цефпрозилдің биожетімділігі 5 минуттан соң қабылданған антацидтен кейін өзгермейді.

Таралу көлемі 0,23 л/кг жуық. Цефпрозилдің 36%-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады және 2 мкг/мл-ден 20 мкг/мл дейінгі шектегі концентрациясына тәуелді емес. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде цефпрозилдің 10 күн бойы әр 8 сағат сайын 1000 мг дейінгі дозада бірнеше рет қабылданғаннан кейінгі плазмада жинақталуы туралы мәліметтер жоқ. Цефпрозилдің тұрақталған таралу көлемі бүйрек функциясы қалыпты дені сау ересек пациенттің дене салмағына 0,23 л/кг құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты ересек пациенттерде плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі орташа алғанда 1 – 1,4 сағатты құрайды.

Препараттың бүйректік клиренсі орташа алғанда, дене салмағының әр кг 1,78 – 2,53 мл/мин құрайды. Цефпрозил негізінен несеппен шумақтық сүзілу және өзекшелік сөлініс арқылы шығарылады. Препараттың бір реттік дозасының 54 – 70 % жуығы организмнен өзгеріссіз күйде несеппен 24 сағат ішінде шығарылады. Цефпрозилдің 250 мг, 500 мг немесе 1 г бір реттік дозасын қабылдап жүрген бүйрек функциясы қалыпты ересек пациенттерде препараттың несептегі концентрациясы бастапқы 4 сағаттан кейін сәйкесінше 700, 1000 және 2900 мкг/мл құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде цефпрозилдің плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі бүйрек функциясы бұзылу дәрежесіне байланысты 5,2 сағатқа дейін ұзарады. Бүйрек функциясы толық атқарылмайтын пациенттерде цефпрозилдің плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі 5,9 сағатқа дейін жетеді. Жартылай ыдырау кезеңі гемодиализ кезінде қысқарады. Бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың шығарылу бағыты анықталған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде жартылай ыдырау кезеңі 2 сағатқа дейін ұлғаяды. Өзгерістер амплитудасы осы топ пациенттеріне дозаны түзетуге кепілдік бермейді.

Фармакодинамикасы

ПРЕФИКС^® екінші буынның жартылай синтетикалық цефалоспоринді антибиотигі болып табылады. ПРЕФИКС^® бактериялық жасуша қабырғасындағы мукопептидтің синтезін бәсеңдетеді. Бактериялық жасуша қабырғасының синтезін бір немесе одан көбірек пенициллинді байланыстырушы ақуыздарды байланыстыру арқылы бәсеңдетеді, олар өз кезегінде бактериялық жасуша қабырғасындағы пептидогликан синтезінің ақырғы транспептидациясын тежейді және осылайша жасуша қабырғасының биосинтезін тежейді. Соңында бактерия жасуша қабырғасының аутолитикалық ферменттері белсенділігінің жалғасуы нәтижесінде ериді (аутолизиндер және муреин гидролаза).

Цефпрозил грамоң және грамтеріс бактериялардың кең ауқымына қатысты in vitro белсенді. Цефпрозилдің бактерицидтік әсері – жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетуінің нәтижесі. Цефпрозилдің белсенділігі in vitro да, мына микроорганизмдер штамдарының көпшілігіне қатысты инфекцияларда да дәлелденген:

Аэробты грамоң микроорганизмдер:

Staphylococcus aureus* (β – лактамазаны өндіруші штамдарды қоса)

*Цефпрозил метициллинге төзімді стафилококтарға қатысты белсенді емес.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Haemophilus influenzae (β – лактамазаны өндіретін штамдарды қоса), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (β – лактамазаны өндіретін штамдарды қоса)

Цефпрозил Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas және Serratia, Bacteroides fragillis қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- фарингитте, тонзиллитте, жедел синуситте

- бронхит, пневмонияда

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында (асқынған және асқынбаған) хирургиялық дренажды талап ететін абсцесте

- жедел циститті қосқанда несеп-жыныс жолдарының жедел асқынбаған инфекцияларында

Қолдану тәсілі және дозалары

ПРЕФИКС^® ішке қабылдауға арналған.

Ересектер мен 13 жастан асқан балалар:

Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары: фарингитте және тонзиллитте әр 24 сағат сайын 500 мг-ден тағайындайды; синуситте ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 500 мг құрайды.

Төменгі тыныс жолдарының инфекциялары: бронхитте және пневмонияда ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 500 мг құрайды.

Тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары: тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекцияларында ұсынылатын дозасы әр 24 сағат сайын 500 мг құрайды; қажет болса әр 12 сағат сайын 500 мг-ден тағайындайды.

Несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел инфекциялары, жедел циститті қоса: ұсынылатын дозасы әр 24 сағат сайын 500 мг құрайды.

ПРЕФИКС^® ең жоғарғы бір реттік жол берілетін дозасы 500 мг, тәуліктік дозасы – 1000 мг құрайды. Әдетте емдеу ұзақтығы 7 күнді құрайды. Емдеу курсы бета-гемолитикалық стрептококк туғызған инфекциялары бар пациенттерде 10 күнге дейін ұзартылуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- іш өту, жүрек айну

- АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза) деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, есекжем

- лейкоциттер санының азаюы, эозинофилия

- баздану және асқын инфекция, жыныс мүшелерінің қышынуы және вагинит

Сирек

- құсу, іштің ауыруы

- холестаздық сарғаю

- бас айналу

- жоғары белсенділік, бас ауыруы, ашушаңдық, ұйқысыздық, сананың шатасуы және ұйқышылдық. Барлық құбылыстар қайтымды.

- мочевина азоты, сарысу креатинині деңгейінің ұлғаюы

Маркетингтен кейінгі зерттеулерде мынадай жағымсыз әсерлері жайында хабарланған:

- анафилаксия, Квинке ісінуі, колит (жалған жарғақшалы колит), мультиформалы эритема, қызба, сарысу құю ауруының типіне қарай реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы және тромбоцитопения

Цефалоспориндер класы антибиотиктерін қабылдағанда тіркелген жағымсыз әсерлері: апластикалық анемия, гемолиздік анемия, геморрагиялар, бүйрек функциясының бұзылуы, уытты эпидермалық некролиз, уытты нефропатия, протромбин уақытының ұзаруы, Кумбс тестінің оң нәтижесі,ЛДГ жоғары деңгейі, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Кейбір цефалоспориндерді қолдану, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде құрысу басталуына ықпал етуі мүмкін. Егер құрысулардың пайда болуы препарат қолданумен байланысты болса, оны шұғыл тоқтату және қажет болғанда құрысуға қарсы ем тағайындау керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефпрозилге немесе басқа цефалоспориндерге жоғары сезімталдық.

- анамнездегі асқазан-ішек жолынан қан кетулер және аурулары, соның ішінде спецификалық емес ойық жаралы колит

- жүктілік, лактация кезеңі

- 13 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ПРЕФИКС^® бір мезгілде қабылдағанда:

- аминогликозидтік антибиотиктермен нефроуыттылық байқалды

- пробенецидпен бір мезгілде қабылдағанда, цефпрозилдың қисық астындағы ауданы 2 есе ұлғаяды. Цефалоспоринді антибиотиктер Бенедикт немесе Фелинг реактиві бар несепте глюкозаға жалған жарғақшалы реакцияны туындатуы мүмкін, глюкозурияға ферменттерге негізделген тестімен – туындатпайды. Жалған теріс реакция қанда глюкоза анықталғанда феррицианидпен туындауы мүмкін. Қанда цефпрозилдің болуы плазмада және несепте креатининнің сілтілі-пикратты әдіспен мөлшерін анықтауға әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Цефпрозилмен емдеуді бастар алдында пациенттерде цефпрозилге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдық болуына мұқият зерттеу жүргізу қажет. Препаратты, анамнезінде пенициллиндерге аллергиялық реакциясы бар пациенттердің 10% астамында кездесетін β–лактамдық антибиотиктер арасындағы айқаспалы аллергиялық реакцияның дамуы салдарынан, пенициллиндік антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар пациенттерге тағайындағанда ерекше сақ болу қажет. Аллергиялық реакция туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Препаратқа күрделі жоғары сезімталдық реакциялары эпинефринмен емдеуді және оксигенацияны, сұйықтықты, гистаминге қарсы препараттарды, кортикостероидтарды, прессорлық аминдерді вена ішіне құюды және клиникалық көрсеткіштер бойынша желдетумен емдеуді қоса, басқа шұғыл шараларды қажет етуі мүмкін.

Жалған жарғақшалы колиттің дамуы цефпрозилды қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығында дерлік білінді және ағымының ауырлығына қарай: орташадан өмірге қауіп төндіретін түріне дейін өзгешеленеді. Сондықтан бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін диарея байқалған пациенттерде аталған диагнозды ескеру маңызды.

Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу жиек ішектің қалыптымикрофлорасын өзгертеді және клостридиялардың шамадан тыс өсуіне жол беруі мүмкін. Зерттеулер Clostridium defficile өндіретін токсиндердің антибиотиктермен байланысты колит дамуының негізгі себептерінің бірі болып табылатынын көрсетті.

Жалған жарғақшалы колит диагностикасынан кейін сәйкесінше емдеу шараларын қабылдау қажет. Орташа ағымды жалған жарғақшалы колит әдетте тек препаратты тоқтатқаннан кейін кетеді. Колиттің орташа және ауыр ағымында сұйықтықтар мен электролиттер, ақуыздық толықтырғыштар пайдалану және Clostridium defficile қатысты тиімді бактерияға қарсы дәрілермен емдеу қажет.

Белгілі болған және болжанған бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде мұқият клиникалық зерттеулер мен сәйкесінше зертханалық зерттеулер емдеудің алдында немесе барысында жүзеге асырылуы тиіс. Цефпрозилдің мұндай пациенттердегі жалпы тәуліктік дозасы препараттың әдеттегі дозасын тағайындағанда антибиотиктің плазмадағы жоғары және/немесе ұзарған концентрациясын анықтаудың нәтижесінде төмендетілуі тиіс. Цефпрозилді қоса, цефалоспориндерді осы дәрілердің бүйрек функциясына жағымсыз әсері күтілуінен кейін бір мезгілде күшті диуретиктерді қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет.

Цефпрозилді анықталған немесе анық болжанған бактериялық инфекциялар болмаған кезде немесе профилактика көрсеткіштері үшін тағайындау препаратқа төзімді бактериялардың даму қаупіне ықпал етуі мүмкін.

Цефпрозил анамнезінде асқазан-ішек аурулары, атап айтқанда колиттері бар кейбір пациенттерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Цефалоспоринді антибиотиктермен емдеу кезінде Кумбстың оң реакциясы болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Креатинин клиренсі30 мл/мин және одан асатын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге цефпрозилдың пациенттерге арналған әдеттегі дозасынмодификациялау қажет емес. Креатининклиренсі 30 мл/мин аз пациенттерде қабылдау жиілігі модификациялануы тиіс: мұндай пациенттер дозалаудың әдеттегі аралығымен цефпрозилдің ұсынылатын дозасынан 50% қабылдауы тиіс. Препарат организмнен ішінара гемодиализ арқылы шығарылатындықтан, гемодиализ алатын пациенттерде цефпрозил диализ кезеңі аяқталғаннан кейін қабылдануы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттыңдозасын түзету қажет емес.

Егде жастағы пациенттер.

Цефпрозилдің бір реттік 1 г дозасын қабылдап жүрген 65 жастан асқан пациенттерде қисық астындағы ауданның 35-тен 65%-ға дейін ұлғаюы және 20-дан 40-қа дейінгілермен салыстырғанда, бүйрек клиренсі мәнінің 40%-ға төмендегені байқалады. Жас және егде әйелдердегі қисық астындағы ауданның орташа биіктігі ерлермен салыстырғанда 15–20% -ға жоғары. Жынысы мен жасына байланысты мұндай өзгерістердің амплитудасы цефпрозилдің фармакокинетикасында аса маңызды болып табылмайды және дозасын түзетуді қажет етпейді.

Жүктілік

Талапқа сай және жақсы бақыланатын клиникалық зерттеулерде цефпрозилді қолдану қауіпсіздігі туралы нақты деректер болмағандықтан, цефпрозил еміне ана үшін болжамды пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана жүгінген жөн.

Лактация кезеңі

Цефпрозил аздаған мөлшерде (қабылдаған дозаның <0,3%) емшек сүтінде анықталады. Цефпрозилді бала емізетіндерге тағайындағанда сақ болған жөн, емшек еміп жүрген балалардағы препараттың әсері зерттелмеген.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін қою мен психомоторлықреакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: тәбеттің жоғалуы, диарея, ауыр артық дозаланғанда: жүрек айнуы, құсу, ішектің түйілуі, апоплексия, сезімталдықтың төмендеуі қол мен аяқтағы шаншу сезімі, сондай-ақ бұлшықет түйілулері.

Емі: Ауыр артық дозалану жағдайында, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, цефпрозилді гемодиализ арқылы шығарады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 немесе 10 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбір мен алюминий баспалы фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Стамбул қ., Түркия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электрондық пошта: nobel@nobel.kz

Қалалар