Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Атрикс
Саудалық атауы
Атрикс
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефтриаксон
Дәрілік түрі
Бұлшықет ішіне инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ еріткішімен (лидокаин гидрохлориді, инъекцияға арналған 1% 3.5 мл ерітінді) жиынтықта
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат - натрий цефтриаксоны (цефтриаксонға баламалы)1.193 г(1.000 г).
1 мл еріткіштің құрамында
белсенді зат – лидокаин гидрохлориді 10.0 мг,
қосымша зат – инъекцияға арналған су 1.0 мл дейін.
Сипаттамасы
Ақ немесе сарғыш түсті дерлік кристалды ұнтақ. Сәл гигроскопиялы.
Еріткіш: іс жүзінде көзге көрінетін бөлшектері жоқ мөлдір, түссіз ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.
АТХ коды J01DD04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препараттың жартылай шығарылу кезеңін қоспағанда, жалпы концентрациясына негізделген барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты.
1 г препаратты бұлшықет ішіне бір рет енгізуден кейін цефтриаксонның плазмадағы Сmax 81 мг/л жуықты құрайды және енгізуден кейін 2-3 сағат шамасында жетеді. Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі «плазмадағы концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан бірдей. Бұл бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі цефтриаксонның биожетімділігі 100% құрайтынын білдіреді.
Цефтриаксонның таралу көлемі (Vd) 7-12 л құрайды.
1-2 г дозада енгізгеннен кейін цефтриаксон тіндерге және организм сұйықтықтарына жақсы өтеді. Оның концентрациясы 24 сағаттан астам уақыт бойына тіндер мен сұйықтықтарда (оның ішінде өкпеде, жүрек, өт жолдарында, бауырда, бадамша бездерде, ортаңғы құлақта және мұрынның шырышты қабығында, сүйектерде, сондай-ақ жұлын-ми, плевралық және синовиальді сұйықтықтарда және қуық асты безі сөлінісінде) инфекцияның 60-тан астам қоздырғыштарының көбі үшін бәсеңдететін ең төмен концентрациясынан біршама артық болады.
Цефтриаксонды вена ішіне қолданғаннан кейін жұлын-ми сұйықтығына тез өтеді, бұл арада сезімтал микроорганизмдерге қатысты бактерицидтік концентрациялары 24 сағат бойына сақталады.
Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады, оның үстіне байланысу дәрежесі концентрация артуына қарай азаяды, мысалы плазмада 100 мг/л төмен концентрацияда 95%-дан 300 мг/л концентрациядағы85% дейін төмендейді. Тіндік сұйықтықтарда альбумин концентрациясының аз болуына орай, цефтриаксонның бос үлесі плазмаға қарағанда онда жоғары.
Цефтриаксон балаларда, оның ішінде жаңа туған балаларда қабынған ми қабығы арқылы өтеді. Дене салмағына қарай 50-100 мг/кг дозада вена ішіне енгізуден кейін 24 сағаттан соң (жаңа туған нәрестелерге және еметін балаларға, тиісінше) цефтриаксонның жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы 1.4 мг/л асады. Вена ішіне енгізуден кейін жұлын-ми сұйықтығындағы Сmax шамамен 4 сағаттан соң жетеді және орташа алғанда 18 мг/л құрайды. Бактериялық менингитте цефтриаксонның жұлын-ми сұйықтығындағы орташа концентрациясы плазмадағы концентрациясының 17%, асептикалық менингитте - 4%құрайды. Менингитпен ауыратын ересек науқастарда дене салмағына қарай 50 мг/кг дозада енгізуден кейін 2-24 сағаттан соң цефтриаксонның жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы менингиттің ең көп таралған қоздырғыштары үшін ең төмен бәсеңдететін концентрациясынан көп есе артық болады.
Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне аз концентрацияларда түседі.
Цефтриаксон жүйелік метаболизмге ұшырамайды, ішек микрофлорасы әсерімен белсенді емес метаболиттерге айналады.
Цефтриаксонның жалпы плазмалық клиренсі 10-22 мл/мин құрайды.
Бүйрек клиренсі 5-12 мл/мин тең болады. Несеппен өзгермеген түрде цефтриаксонның 56%, ал өзгермеген түрде өтпен - 44% шығарылады. Цефтриаксонның ересектердегі Т1/2 8 сағатқа жуықты құрайды.
Пациенттердің ерекше тобындағы фармакокинетикасы
Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылуы бар науқастарда цефтриаксон фармакокинетикасы елеусіз өзгереді, Т1/2 тек аздаған ұлғаюы анықталды. Егер тек бүйрек функциясы бұзылса өтпен шығарылуы артады, егер тек бауыр функциясы бұзылуы болса, онда несеппен шығарылуыұлғаяды.
75 жастан асқан пациенттер
75 жастан асқан адамдарда цефтриаксонның Т1/2 жас ересектерге қарағанда екі немесе үш есе артық.
Балалар
Жаңа туған балаларда дозаның 70% жуығы несеппен шығарылады. Емшектегі балаларда өмірінің алғашқы 8 күнінде Т1/2 ересектердегіге қарағанда екі немесе үш есе артық.
Фармакодинамикасы
Цефтриаксон пенициллин байланыстыратын ақуыздарға (ПБА) бекітуден кейін жүретін жасушалық қабырғаның бактериялық синтезін бәсеңдетеді. Бұл биосинтездің жасушалық қабырғасының (пептидогликан) үзілуіне әкеледі, бұл бактериялардың лизисіне және жасушалардың қырылуына әкеледі.
Резистенттілік механизмі:
Бактериялардың цефтриаксонға төзімділігі келесі механизмдердің біреуімен немесе бірнешеуімен байланысты болуы мүмкін:
• бета-лактамазалар гидролизі, оның ішінде бета-лактамазалар (ESBLs) кең ауқымы, carbapenemases және Amp C ферменттері, олар бактериялардың кейбір аэробты грамтеріс түрлерінен туындауы немесе тұрақты белсендірілуі мүмкін.
• цефтриаксон үшін пенициллин байланыстыратын ақуыздар ұқсастығының төмендеуі.
• сыртқы жарғақша грамтеріс микроорганизмдерді өткізбейді.
• бактериялардың ағын үшін сорғылар.
Нақты бір патогендерге қатысты клиникалық тиімділігі
Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы географиялық орнына байланысты түрленуі мүмкін және уақыт өте жеке түрлері және резистенттілік туралы жергілікті ақпарат үшін, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеу кезінде керек. Резистенттіліктің жергілікті таралуы цефтриаксонның пайдалылығы, кемінде, кейбір инфекция түрлері үшін белгісіз болып қалатынымен көрініс береді.
| Әдетте бейім түрлері |
| Грамоңаэробтар: Алтын тәрізді стафилококк (метициллинге сезімтал)£ Коагулазонегативті стафилококктар (метициллинге сезімтал)£ Streptococcus пирролидонилпептидаза (А тобы) Streptococcus agalactiae(В тобы) Пневмококк Viridans стрептококктар тобы Грамтеріс аэробтар: Borrelia burgdorferi Гемофильді Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Neisseria соз Менингококк Proteus mirabilis Providencia SPP. Бозаң спирохета |
| Жүре пайда болған резистенттілік қиындық тудыруы мүмкін түрлері |
| Грамоң аэробтар: Эпидермальді стафилококк+ Гемолиздік стафилококк + Адам Staphylococcus +і Грамтеріс аэробтар: Citrobacter freundii Энтеробактер аэрогенес Enterobacter клоаки Ішек таяқшасы % Klebsiella пневмококк % Klebsiella окситока % Morganella morganii Өрескел Proteus Serratia marcescens Анаэробтар: Bacteroides SPP. Fusobacterium SPP. Peptostreptococcus SPP. Clostridium perfringens |
| Ажырамас тұрақты организмдер |
| Грамоң аэробтар: Enterococcus SPP. Листерий Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter baumannii Көк іріңді Stenotrophomonas maltophilia Анаэробтар: Төзімді Clostridium Басқалары: Chlamydia SPP. Chlamydophila SPP. Mycoplasma SPP. Legionella SPP. Ureaplasma urealyticum |
£ Метициллинге төзімді барлық стафилококктар цефтриаксон әсеріне төзімді.
+ Кедергі көрсеткіштері >50%, кемінде, бір аймақта.
% КАБЛ өндіретін штаммдар әрқашан төзімді.
Қолданылуы
Ересектер мен 12 жастан асқан балалардағы (≥ 50 кг) цефтриаксонға сезімтал қоздырғыштар туындатқан келесі инфекцияларды емдеу үшін:
Атриксті мыналар үшін пайдалануға болады:
Қолдану тәсілі және дозалары
Доза инфекцияның ауырлығына, сезімталдығына, орнына және типіне, пациенттің жасына және бауыр-бүйрек функциясына байланысты.
Дозалар, төмендегі кестелерде осы көрсетілімдерде ұсынылған дозалар келтірілген.
Аса ауыр жағдайларда дозалар ұсынылған диапазоннан жоғарырақ екенін ескеру керек.
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар (≥ 50 кг)
| Цефтриаксон Дозалануы* | Енгізу жиілігі** | Қолданылуы |
| 1-2 г | Күніне бір рет | Ауруханадан тыс пневмония |
| Өкпенің созылмалы обструктивті ауруларының асқынуы | ||
| Интраабдоминальді инфекциялар | ||
| Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары (оның ішіне пиелонефрит) | ||
| 2 г | Күніне бір рет | Ауруханаішілік пневмония |
| Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары | ||
| Сүйек және буын инфекциялары | ||
| 2-4 г | Күніне бір рет | Бактериялық инфекциядан деп күдіктенетін нейтропениясы және қызбасы бар пациенттер |
| Бактериялық эндокардит | ||
| Бактериялық менингит |
* Құжатталған бактериемия кезінде дозалар ұсынылған диапазоннан жоғарғырақ екенін ескеру керек.
** Күніне екі рет (12 сағ) енгізуді дозалар күн сайын 2 г артық болатын жерде қарастыруға болады.
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін дозалауды нақты жазып беруді талап ететін көрсетілімдер (≥ 50 кг):
Жедел ортаңғы отит
Бір бұлшықет ішіне доза енгізілуі мүмкін - 1-2 г.
Шектеулі деректер пациент қатты науқас немесе алдындағы ем жүзеге аспаған жағдайда, Атриксті 3 күн бойы 1-2 дозада бұлшықет ішіне енгізу тиімді болуы мүмкін екендігін растайды.
Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы
Операция алдында бір реттік 2 г дозасы түрінде.
Мерез
Ұсынылған доза күніне бір рет 1 г, 10-14 күн бойы нейросифилисте күніне бір рет 2 г-ге дейін ұлғайтады. Мерез, оның ішінде нейромерез кезіндегі дозалар бойынша ұсынымдар шектеулі деректерге негізделген. Ұлттық немесе жергілікті нұсқаулық назарға алынуы тиіс.
Диссеминацияланған кене боррелиозы (ерте [II сатысы] және кешкі [III сатысы])
2 г күніне бір рет 14-21 күн бойы.
Ұсынылған емдеу ұзақтықтары түрленеді және ұлттық немесе жергілікті басқарушы принциптер назарға алынуы тиіс.
Емдеу ұзақтығы
Емдеу ұзақтығы инфекция түріне және ауру ағымына байланысты. Тұтастай антибиотиктермен емдеу жағдайындағыдай Атрикспрепаратын енгізуді температура қалпына келгеннен және қоздырғыш эрадикациясы расталғаннан кейін кемінде тағы 48-72 сағат бойы жалғастыру керек.
Егде және қарт жастағы пациенттер
Бауыр және бүйрек функциясы қанағаттанарлық болып табылатын жағдайда ересектер үшін әдеттегі дозалар.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Қолда бар деректерге сәйкес бүйрек функциясының бұзылуы болмаған жағдайда бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуында дозаны түзету қажеттілігі жоқ.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде бауыр функциясының бұзылуы болмаған жағдайда цефтриаксон дозасын төмендету қажеттілігі жоқ. Претерминальді бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <10 мл/ мин) жағдайында ғана цефтриаксон дозасы күніне 2 г аспауы тиіс.
Диализдегі науқастар, диализден кейін препаратты қосымша енгізу талап етілмейді. Цефтриаксон перитонеальді немесе гемодиализбен шығарылмайды. Қауіпсіздігі мен тиімділігіне клиникалық бақылау ұсынылады. Дозаны ықтимал түзетуге қатысты сарысудағы цефтриаксон концентрациясын бақылау керек, өйткені бұл науқастардағы енгізу жылдамдығы төмендеуі мүмкін.
Бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылуымен пациенттер
Ауыр бүйрек, сондай-ақ бауыр дисфункциясы бар науқастарда қауіпсіздігі мен тиімділігіне клиникалық бақылау ұсынылады: плазмадағы цефтриаксон концентрациясын тұрақты анықтау және қажет болса оның дозасын түзету керек.
Енгізу тәсілі
Атриксті терең бұлшықет ішіне инъекция арқылы енгізеді. Бұлшықет ішіне инъекцияларды салыстырмалы түрде үлкен бұлшықеттің негізгі салмағы шегінде енгізу керек және бір орынға 1 г артық емес енгізу керек.
Лидокаинді еріткіш ретінде пайдаланған кезде алынған цефтриаксон ерітіндісін вена ішіне енгізу қарсы көрсетілімде!
Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы үшін цефтриаксонды операцияға дейін 30-90 минут бұрын енгізу керек.
1 г Атрикс препаратын 3.5 мл лидокаин гидрохлоридінде, инъекцияға арналған 1% ерітіндісінде сұйылтады және терең жеткілікті түрде үлкен бұлшықетке (бөксе) енгізеді.